Azarga

Aprašymas nuo 2015 m. Rugsėjo 3 d

  • Lotyniškas pavadinimas: Azarga
  • ATH kodas: S01ED51
  • Veiklioji medžiaga: Brinzolamidas + Timololis (Brinzolamidas + Timololis)
  • Gamintojas: "Alcon Pharmaceuticals" (Rusija)

Kompozicija

Preparatuose yra veikliųjų medžiagų: brinzolamido ir timololio.

Papildomos sudėtinės dalys: manitolis, natrio chloridas, dinatrio edetatas, išgrynintas vanduo, natrio hidroksidas, 50% benzalkonio chlorido, tileksapolis.

Atleiskite formą

Azarga gaminamas akių lašais, supakuotas į 5 ml buteliukų-lašintuvus.

Farmakologinis poveikis

"Azarg" akių lašai turi bendrą poveikį.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Šio vaisto veikimas sukelia jo sudedamąsias medžiagas. Kartu kiekvieno komponento veiksmingumas žymiai padidėja. Brinzolamido charakteristika yra anglinganhidrazės II slopinimas, dėl kurio sulėtėja bikarbonatų jonų susidarymas, dėl to sumažėja natrio transportas, taip pat skystas. Tai sumažina intraokulinio skysčio gamybą viduje akies ciliariniame kūne, o tai padeda sumažinti akispūdį.

Neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius timololis neturi simpatomimetikos aktyvumo. Tuo pačiu metu vaistas neparodo nepageidaujamo poveikio miokardui, nesukeliant membraną stabilizuojančio poveikio. Vietinis akių lašų vartojimas padeda gerokai sumažinti akispūdį, sumažinant drėgmės susidarymą ir didinant jo nutekėjimą.

Naudojant lašus, pagrindinės sudedamosios dalys prasiskverbia į sisteminę kraujotaką. Bendravimas su plazmos baltymais gali būti 60%. Dėl metabolizmo susidaro keli metabolitai. Išskyrimas iš organizmo daugiausia pasireiškia su inkstų nepakeistos formos pagalba, o likusi dalis yra metabolitų.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinis "Azarg" akių lašų nustatymo indikatorius yra poreikis sumažinti gydymo metu didelį akispūdį:

  • atvirojo kampo glaukoma;
  • intraokuliarinė hipertenzija, kai kitas gydymas nebuvo pakankamai veiksmingas.

Kontraindikacijos

Vaistas nerekomenduojamas:

  • bronchų astma;
  • bronchų hiperaktyvumas;
  • sinusinė bradikardija;
  • lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
  • AV blokada;
  • sunkus širdies veiklos sutrikimas;
  • kardiogeninis šokas;
  • sunkus alerginis rinitas;
  • inkstų nepakankamumas;
  • kartu vartoti geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių;
  • kampo uždarymo glaukoma;
  • žindymas, nėštumas;
  • vaikai iki 18 metų;
  • padidėjęs jautrumas vaistui ir jo grupei.

Reikia rūpintis pacientais, sergančiais hipertiroidizmu, arterine hipotenzija, Prinzmetaline angina, kraujotakos sutrikimais.

Šalutinis poveikis

Gydant "Azarg" akių lašais, gali pasireikšti vietinė reakcija ir sisteminis šalutinis poveikis. Ypač dažnai pasireiškia: neryškus matymas, skausmas ir dirginimas, akies svetimkūnių jausmas, disgeuzija, keratitas, keratopatija, ragenos epitelio defektas, padidėjęs akispūdis, ragenos defektų ir nuosėdų formavimasis, ragenos edema, apatija, depresija ir kt.

Gydymas reikalauja nedelsiant nuplauti švariu vandeniu. Tada atliekamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Tuo pačiu metu būtina kontroliuoti elektrolitų ir pH lygį kraujyje.

Azarga, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Akių lašai skirti vietiniam vartojimui. Prieš vartojimą gerai suplakite. Vaistas injekuojamas kasdien, po vieną lašą po 2 konjunktyvinius maišelius.

Norint sumažinti sisteminio nepageidaujamo poveikio riziką po injekcijos, rekomenduojama lengvai nulenkti pirštą ant ašies maišelių vietos arčiau vidinio akies kampo. Šis veiksmas sumažina sisteminę narkotiko absorbciją.

Esant dozės praleidimui, būtina tęsti gydymą kita doze pagal nustatytą tvarkaraštį, neviršijant dozės. Keičiant gydymą Asarga iš kito vaisto po jo atšaukimo, šį vaistą turėtumėte pradėti lašinti tik kitą dieną.

Perdozavimas

Pranešta apie perdozavimo atvejus.

Sąveika

Šiuo metu Azaz akių lašų sąveika su kitais vaistiniais preparatais nebuvo tirta. Tuo pačiu metu nerekomenduojama vartoti burnos karboanhidrazės inhibitorių, kad nepadidėtų sisteminės šalutinės reakcijos.

Taip pat turėtumėte susilaikyti nuo derinio su ketokonazolu, itrakonazolu, klotrimazoliu, ritonaviru ir troleandomicinu, kad išvengtumėte brinzolamido metabolizmo slopinimo.

Stiprina hipotenzinį poveikį arba gali sukelti sunkią bradikardiją su kalcio kanalų blokatoriais, guanetidinu, antiaritminiais vaistais, beta blokatoriais, kai kuriais širdies glikozidais ir pan.

Kai lašai yra vartojami kartu su kitais oftalmologiniais preparatais vietiniam vartojimui, būtina išlaikyti 15 minučių intervalą.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Lašus reikia laikyti kambario temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Analogai narkotikų Azarga

Pagrindiniai analogai: Arutimol, Okumed, Oftan ir Timoptik.

Atsiliepimai apie Azarg

Beveik visos "Azarg" apžvalgos rodo, kad šis vaistas yra labai veiksmingas, todėl galima sumažinti akispūdį ir išlaikyti regėjimo aštrumą. Tačiau nemažai pacientų praneša apie šalutinį poveikį, dėl kurio jie nutraukė gydymą.

Pasak pacientų, kuriems atlikta operacija dėl akių, gydymo metu jų akispūdis sumažėjo iki normalaus, tačiau prasidėjo nepageidaujamos sisteminės reakcijos, tokios kaip nemiga, o tada slėgis tapo dar mažesnis nei įprastas.

Be to, yra pranešimų apie vietines reakcijas akių dirginimo forma. Nors kai kurie pacientai tam tikrą laiką bando ištverti, tačiau palaipsniui būklė pablogėja. Todėl ekspertai nerekomenduoja atlikti tokių eksperimentų, nes tai gali sukelti audinių pažeidimus.

Be to, vartotojai yra painiojami dėl palyginti didelių vaisto sąnaudų. Dėl šios priežasties kartais pacientai, kuriems padėjo ir tinkami šie lašai, tiesiog negali sau leisti pirkti dėl nepasiekiamos kainos.

Reikia pažymėti, kad glaukoma yra gana sudėtinga liga, kurią reikia reguliariai gydyti. Jei specialistas paskyrė Azarg lašus, bet pacientas negali jų įsigyti, turėtumėte nedelsdami pasakyti gydytojui, kuris galės paskirti tinkamą pakaitinį paketą, bet pigiau už kainą.

Kaina Azargu, kur nusipirkti

Pirkti Azarg lašus akims gali kainuoti 850 rublių.

Azarga

Naudojimo instrukcijos:

Kainos internetinėse vaistinėse:

Azarga yra kombinuota antiglaukominė priemonė, turinti karboanhidrazės II inhibitorių ir neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - akių lašai: beveik baltos arba baltos spalvos homogeninė suspensija (po 5 ml Droptainer ™ plastikinių lašintuvų butelių kartoninėje pakuotėje 1 butelis).

1 ml lašelių yra:

  • Veiklioji medžiaga: brinzolamidas - 10 mg; timololis (maleato pavidalu) - 5 mg;
  • Pagalbiniai komponentai: benzalkonio chloridas (50% tirpalas), natrio chloridas, natrio hidroksidas, dinatrio edetatas, tyloksapolis, manitolis, išgrynintas vanduo.

Naudojimo indikacijos

Azarga vartojamas, siekiant sumažinti padidėjusį akispūdį esant intraokulinei hipertenzijai ir atviros kameros glaukomai, jei atsiranda monoterapija.

Kontraindikacijos

  • Kampo uždarymo glaukoma;
  • Alerginis rinitas sunkus;
  • Bronchų hiperaktyvumas;
  • Lėtinės obstrukcinės plaučių ligos;
  • Bronchinė astma (įskaitant istoriją);
  • Kardiogeninis šokas;
  • Sunkus širdies nepakankamumas;
  • Atrioventrikulinis blokas II-III laipsnis;
  • Sinusinė bradikardija;
  • Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / minutė);
  • Hipercholeminė acidozė;
  • Amžius iki 18 metų;
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
  • Vienalaikis burnos karboanhidrazės inhibitorių vartojimas;
  • Padidėjęs jautrumas Azarga, sulfonamidų ar beta adrenoblokatorių komponentams.

Santykinis (lašai, vartojami atsargiai):

  • Hipertiroidizmas;
  • Švirkštimo angina;
  • Hipotenzija ir širdies ir kraujagyslių ligos;
  • Centrinės ir periferinės cirkuliacijos pažeidimai;
  • Pseudoeksfoliacinė glaukoma;
  • Pigmentinė glaukoma;
  • Hipoglikemijos tendencija;
  • Cukrinis diabetas, ypač labilus srautas;
  • Myasthenia gravis;
  • Rūgščių ir bazių pusiausvyros pažeidimai;
  • Kepenų nepakankamumas;
  • Atopija arba sunkios anafilaksinės reakcijos į įvairius alergenus, esančius istorijoje.

Dozavimas ir vartojimas

"Azarga" yra taikomas vietoje. Prieš vartojimą suplakite buteliuką.

Vaistas skiriamas 1 lašą akies junginės acte 2 kartus per dieną.

Norint sumažinti sisteminio šalutinio poveikio riziką po injekcijos, rekomenduojama švelniai paspausti pirštą ant odos vidinio kampo akių smegenų srities projekcijos srityje 1-2 min. (Tai sumažina sisteminę medžiagos absorbciją).

Jei trūksta kitos instiliacijos, būtina toliau vartoti vaistą iš kitos dozės pagal tvarkaraštį. Neviršykite rekomenduojamos dienos dozės.

Jei anksčiau vartojote kitokį antiglaukomos vartojimą, pradėkite vartoti "Azargu" kitą dieną po ankstesnio vaisto atšaukimo.

Šalutinis poveikis

Gradation šalutinis poveikis iš organų ir kitą apimties sistemų dažnai - pagal> 1/100 iki 1/1000 iki 1 retai - nemiga 1, dažnis yra nežinomas - 1 galvos skausmas, depresija 1, 1,2 galvos svaigimas, galvos smegenų kraujotakos sutrikimų 2 smegenų išemija 2, sinkopė 2 2 atminties praradimas, įgyti charakteristikas ir simptomus myasthenia gravis 2, košmarai 2,3, 2,3, parestezija, nervingumas naktį 3, apatijos, 3, 3, atminties sutrikimas, amnezija 3, mieguistumas 3, depresijos nuotaikos 3 hipestėzė 3, tremoras 3, agevziya 3, variklio disfunkcija 3, sumažėjęs lytinis potraukis 3;

  • Regos organo dalis: dažnai - skausmas akyje 1, neryškus matymas 1, akių dirginimas 1; retai - "sausų akių" sindromas 1, šviesos baimė 1, taškinis keratitas 1, hiperemija akis 1, junginės hiperemija 1, hiperemija Odena 1, ašarojimo sustiprėjimas 1, išskyros iš akių 1, svetimkūnio pojūtis akyse 1, eritema amžius 1 ertmėje priekinė kamera 1, ragenos erozija 1, niežėjimas akyje 1,3; dažnis nežinomas - 1 neryškus matymas, akies voko edema 1, sumažėjęs ragenos jautrumas 2 2 ptozė, gyslainės atšokimas po to, kai filtro 2 žingsnyje, 2,3 keratitas, sumažintas regėjimo aštrumo 2.3, 2.3 diplopija, regėjimo sutrikimai 3 nusėdimo akių 3, iš ragenos epitelio 3, in kasimo regos nervo 3 padidėjimo, madarosis 3, ašarojimo sustiprėjimas 3, alerginis akių 3, pterygium 3, defektas padidėjęs akispūdis 3, tinimas akies 3, diskomforto į akis 3, sutrikimas ragenos epitelio 3 konjunktyvitas 3, keratopatija 3, uždegimas meibomian liaukų 3, pigmentacija Odena 3 A priešingai 3 sumažinimas, ragenos dažymasis 3, "sausas" keratokonjunktyvitas 3 fotopsija 3, hipoestezija akys 3, sutrikimai amžius 3, astenopija 3, ragenos edema, 3, plutos susidarymo ant akių vokų kraštai 3, blefaritas 3, subkonjunkcinė cista 3;
  • Infekcinės ir parazitinės ligos: dažnis nežinomas - 3 rinitas, 3 faringitas, 3 nazofaringitas, sinusitas 3;
  • Iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: dažnis nežinomas - padidėja chloridų kiekis kraujyje 3, eritrocitų skaičiaus sumažėjimas 3;
  • Imuninė sistema: nenustatyto dažnio - 1 padidėjusio jautrumo, sisteminė alerginė reakcija 2 (įskaitant angioneurozinę edemą), 2 dilgėlinė, niežulys 2, vietos ir išplitęs išbėrimas 2, sisteminė raudonoji vilkligė 2, 3 anafilaksinis šokas;
  • Iš klausos aparato: dažnis nežinomas - spengimas ausyse 3, galvos svaigimas 3;
  • Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: retai - kraujo spaudimo mažinimas 1; dažnis nežinomas - padidėjęs kraujospūdis 1, šaltų rankų ir pėdų 2, edema 2, hipotenzija 2, krūtinės skausmas 2, AV blokada 2, Raynaudo reiškinys 2, širdies nepakankamumas 2, lėtinis širdies nepakankamumas 2, širdies sustojimas 2, bradikardija 2, 3, širdies plakimo pojūtis 2,3, aritmija 2,3, hipertenzija 3, tachikardija 3, krūtinės angina 3, širdies ritmo padidėjimas 3, nereguliarus širdies ritmas 3, širdies ir kvėpavimo distreso sindromas 3;
  • Kvėpavimo sistemos dalis, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio organai: retai - kosulys 1; dažnis nežinomas - širdies raumens 1, kraujavimas iš nosies 1, astmos 1, bronchų spazmas 2 (daugiausia pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių ligos istoriją), nosies sausumas 3 nosies 3, čiauduliu 3, rinorėja 3, gerklų dirginimo 3 faringolaringitnaya skausmas 3, nosies viršutinių kvėpavimo takų 3, bronchų hiperaktyvumo 3, postnatalinio drenažo sindromo 3;
  • Virškinimo trakto dalis: dažnai - disgeuzija po injekcijos 1,3 (kartaus ar neįprasto skonio burnoje); dažnis nežinomas - burnos džiūvimas 1, viršutinės pilvo dalies skausmas 1.3, pykinimas 1.3, viduriavimas 1.3, pilvo skausmas 2, dispepsija 2.3, vėmimas 2.3, diskomfortas pilve ir skrandyje 3, ezofagitas 3, virškinimo trakto sutrikimas 3, padidėjusi peristaltika 3, meteorizmas 3, hipestėzija ir burnos ertmės parestezija 3;
  • Odos ir poodinio audinio sutrikimai: nenustatyto dažnio - 1 išbėrimas, alopecija 1, eritema 1,3 psoriazoformnaya išbėrimas arba psoriazės paūmėjimo 2 makulo 2,3-mazgelinis išbėrimas, odos sandariklis 3, dilgėlinė 3, 3 dermatitas, viso kūno niežulys 3;
  • Skeleto raumenų ir jungiamojo audinio dalis: dažnis nežinomas - mialgija 1, galūnių skausmas 3, nugaros skausmas 3, artralgija 3, raumenų spazmai 3;
  • Inkstų ir šlapimo takų dalis: dažnis nežinomas - pollakiurija 3, skausmas inkstų srityje 3;
  • Iš lytinių organų ir pieno liaukų: dažnis nežinomas - sumažėjęs lytinis potraukis 2, lytinės funkcijos sutrikimas 2, erekcijos disfunkcija 3;
  • Kiti: nežinomas dažnis - krūtinės skausmas 1, nuovargis 1.2, astenija 2.3, skausmas 3, dirglumas 3, nenormalūs pojūčiai 3, diskomfortas krūtinės ląstoje 3, negalavimas 3, nerimas 3, periferinė edema 3;
  • Laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: dažnis nežinomas - padidėja laktatdehidrogenazės ir kalio kiekis kraujyje 1.
  • 1 Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos naudojant Azarga.

    2 Nepageidaujamos reakcijos, susijusios su timololio monoterapija.

    3 Nepageidaujamos reakcijos, kurios buvo stebėtos su brinzolamido monoterapija.

    Specialios instrukcijos

    Net ir vietiniam vartojimui, timololis gali sukelti tokį patį šalutinį poveikį kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemoms kaip sisteminiai beta adrenoblokatoriai. Dėl šios priežasties prieš vartojant vaistą ir jo vartojimą reikia stebėti paciento būklę. Yra buvusių sunkių širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sutrikimų atvejų, įskaitant mirtį dėl bronchų spazmų bronchų astmos sergantiems pacientams ir mirties nuo širdies nepakankamumo atvejų.

    Prieš suplanuotą 48 valandų operaciją su bendro anestezija, būtina nutraukti Azarga vartojimą, nes Timololis, kaip ir visi beta adrenoblokatoriai, gali sumažinti miokardo jautrumą simpatinei stimuliacijai, reikalingai širdžiai dirbti.

    Dalis vaisto (kaip konservanto) benzalkonio chlorido gali sukelti akių dirginimą ir pakeisti minkštų kontaktinių lęšių spalvą. Objektyvas prieš įkišant turi būti nuimtas ir vėl sumontuotas ne anksčiau kaip 15 minučių.

    Benzalkonio chloridas gali sukelti taškinę keratopatiją ir / arba toksiškas opiniu keratopatiją ir brinzolamido - pažeisti ragenos drėkinimą, todėl ilgalaikio gydymo būtina stebėti bendrą paciento sveikatos, įskaitant savo būseną ragenos. Speciali priežiūra reikalinga pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, anomalijomis ir ragenos distrofija.

    Prieš pradedant gydymą, reikia nelaikyti: nelieskite akių lašintuvo ir kitų paviršių, kad išvengtumėte užteršimo. Po kiekvieno naudojimo uždarykite butelį.

    Atsižvelgiant į galimą skaidrumo sumažėjimą iš karto po injekcijos, rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir atlikti potencialiai pavojingus darbo tipus, kuriems reikia skirti daugiau dėmesio.

    Geriamieji karboanhidrazės inhibitoriai gali paveikti reakcijos greitį ir gebėjimą susikaupti senyvo amžiaus žmonėms. Nustatant Azarga, reikia atsižvelgti į šį poveikį, nes jo komponentai (įskaitant karboanhidrazės inhibitorių brinzolamidą) įsiskverbia į sisteminę kraujotaką.

    Vaistų sąveika

    Tyrimai apie Azarga sąveiką su kitais vaistais nebuvo atlikti.

    Geriamieji karboanhidrazės inhibitoriai neturėtų būti vartojami tuo pačiu metu. Yra padidėjusių sisteminių nepageidaujamų reakcijų pavojus.

    Kartu reikia vartoti atsargumo priemones, kurios slopina CYP3A4 izofermentus, tokius kaip ritonaviras, klotrimazolas, troleandomicinas, itrakonazolas ir ketokonazolas.

    Kartu vartojant CYP2D6 inhibitorius (pvz., Chinidiną arba cimetidiną), galima pagerinti timololio (širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo) sisteminį poveikį.

    Yra padidėjusios hipotenzijai poveikio ir / arba atsiranda bradikardija, vystymosi metu tuo pačiu metu vartoti Azargi su geriamaisiais kalcio kanalų blokatorių, antiaritminių vaistų, beta blokatorių, širdies glikozidų, parasympathomimetics, guanetidino tikimybė.

    Timololis gali slėpti hipoglikemijos simptomus ir padidinti hipoglikeminį priešdiabetinių vaistų poveikį.

    Po staigaus klonidino pasišalinimo timololis gali prisidėti prie padidėjusios hipertenzijos.

    Jei jums reikia vartoti kitus vietinius oftalminius preparatus tarp instillations, turite stebėti mažiausiai 15 minučių intervalais.

    Analogai

    Analogai Azarga yra: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

    Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, laikantis 2-30 ºC temperatūros režimo.

    Tinkamumo laikas - 2 metai po pirmojo buteliuko atidarymo - 4 savaitės.

    Azarga

    Išleidimo formos

    Gydytojai apžvelgia azarga

    Puikus efektyvumas, gerai sumažina akispūdį, patogus vartojimo dažnis - du kartus per dieną.

    Santykinai didelė kaina, ne visi senyvo amžiaus pacientai gali sau leisti šį vaistą.

    Mano praktika yra vienas iš pagrindinių pasirinktinių vaistų nuo glaukomos gydymo, atsižvelgiant į didelį efektyvumą ir minimalų šalutinį poveikį.

    Geras vaistas, kai reikia nustatyti fiksuotą brinzolamido ir beta adrenoblokatorių derinį.

    Žinoma, tai nėra pats Azarga trūkumas, tačiau, skirtingai nuo dorzolamido, brinzolomido leidžiama vartoti ne daugiau kaip 2 kartus per dieną.

    Tai padeda pacientams, kuriems yra atminties sutrikimų, nes fiksuotas derinys vis labiau atitinka negu du atskiri mono preparatai.

    Pacientų atsiliepimai apie azarga

    Mano mama turi atvirą glaukomą. Jau buvo 3 operacijos: lęšis buvo pakeistas, o vaistas buvo švirkščiamas 2 kartus nuo edemos pradžios. Vizija nukrito per 7 metus, dabar 10%. Beveik visą šį laiką Azargu (Xalatano pradžioje) buvo lašinamas. Tai nebuvo geresnė, atsirado tik kosulys, nors plaučiai buvo švarūs ir testai buvo normalūs. Vienintelis geras dalykas yra tai, kad "Azarga" sumažina akių spaudimą, nors yra ir kitų pigesnių lašų, ​​kurie taip pat mažina spaudimą.

    Neseniai mano močiutė paskyrė šiuos akių lašus. Vienintelis šių lašų trūkumas yra tai, kad jie turi didelę kainą, tačiau pinigai nėra gaila dėl tokios kokybės vaistų. Mes nusipirkėme lašus ir pradėjo lašėti, po 2 savaičių praėjo akių paraudimas, o močiutė pradėjo geriau matyti. Taip pat yra labai didelis pliusas, šalutinis poveikis nėra, todėl vaistas yra kuo saugesnis!

    Priskirti šie lašai, ir pirmas dalykas, kurį norėčiau paminėti, yra palyginti didelė kaina. Tačiau iš esmės lašai yra geri: jie nedelsdami atpalaiduoja akispūdį ir praeina tam tikras neryškumas akyse. Įkvėpus atsiranda niežėjimas ir diskomfortas, tačiau visa tai išnyksta po kelių minučių. Nei pastebėtas bet koks šalutinis poveikis, kuris labai patenkintas. Paskirtas receptas, todėl turite kreiptis į gydytoją.

    Kritimo kaina yra gana didelė, parduodama tik pagal receptą. Mano senelis turėjo didelį akių spaudimą. Mes nuėjome su juo į oftalmologą, nes jis skundėsi dėl dažno nuovargio jo akyse, jo regėjimas krenta. Jam buvo pasakyta, kad pirminė priežastis yra tas pats akių spaudimas, kurį jis turėjo virš normalios. Mes paskyrėme lašus akims, gydytojas parašė receptą. Jis gali būti laikomas po to, kai jis buvo atidarytas 4 savaites. Per šias 4 savaites mes iš esmės vairavome visus lašus. Kiekvieną dieną jiems teko lašėti tam tikrą laiką. Taigi gydytojas sakė mums. Kai jie atvyko į ligoninę čekiui, gydytojas pastebėjo teigiamą tendenciją. Taip, senelis sakė, kad jaučiasi geriau.

    Azarga vartojimo instrukcijos

    Farmakologinis poveikis

    Brinzolamidas yra anglies anhidrazės II inhibitorius. Dėl karboanhidrazės II slopinimo sulėtėja bikarbonatų jonų susidarymas, po to mažėja natrio ir skysčių transportavimas, dėl kurio akies celiariniame akies kūne sumažėja akispūdis. Rezultatas sumažina akispūdį (IOP).

    Timololis yra neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius, neturintis simpatomimetinio aktyvumo, jis neturi tiesioginio depresijos poveikio miokardui, neturi membranos stabilizavimo. Naudojant lokaliai, sumažėja akispūdis, sumažinamas vandeninio humoro susidarymas ir nedidelis jo ištekėjimo padidėjimas.

    Bendras brinzolamido ir timololio poveikis viršija kiekvienos medžiagos poveikį atskirai.

    Farmakokinetika

    Vartojant vietoje, brinzolamidas ir timololis įsiskverbia į sisteminę kraujotaką. Brinzolamidas yra absorbuojamas eritrocituose dėl selektyviosios rišamosios medžiagos, daugiausia susidedančios iš karboanhidrazės II. Sumaks brinzolamidas eritrocituose yra maždaug 18,4 μM. Sujungimas su plazmos baltymu yra apie 60%.

    Brinzolamido metabolizmas atsiranda dėl N-dealkilinimo, O-dealkilinimo ir N-propilo šoninės grandinės oksidacijos. Pagrindinis metabolitas yra N-deetilbrinzolamidas, esant brinzolamidui, jis daugiausiai jungiasi prie karboanhidrazės I ir taip pat kaupiasi eritrocituose. Tyrimai in vitro rodo, kad brinzolamido metabolizmas visų pirma yra susijęs su izofermentu CYP3A4, taip pat su izofermentais CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ir CYP2C9. Brinzolamidas išsiskiria iš esmės be inkstų - apie 60%. Apie 20% išsiskiria su metabolitais: pagrindiniu metabolitu (N-deetilobrinzolamidu) ir kitų metabolitų (N-dezetoksipropilo ir O-desmetilo) koncentracija.

    Sumaks Timololis kraujo plazmoje yra apie 0,824 ng / ml ir išlieka iki nustatymo ribos 12 valandų1/2 Timololis yra 4,8 val. po Azarga lokalaus vartojimo. Timololio metabolizmas vyksta dviem būdais: susidarius etanolamino šoninei grandinei ant tiadiazolo žiedo ir formuojant etanolio šoninę grandinę morfolino azotu ir panašią šoninę grandinę su karbonilo grupe, prijungta prie azoto. Timololio metabolizmą daugiausia vykdo CYP2D6 izofermentas. Timololis ir susidarantys metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 20% timololio išsiskiria nepakitę, o likusi dalis yra metabolitai.

    Išleidimo forma, kompozicija ir pakuotė

    Pagalbinės medžiagos: manitolis, dinatrio edetatas, natrio chloridas, išgrynintas vanduo, 50% benzalkonio chloridas, natrio hidroksidas, tiloksapolis.

    5 ml - lašintuvo buteliukas (1) "lašinamasis dažiklis" pagamintas iš mažo tankio polietileno pakuočių.

    Dozavimo režimas

    Vietoje. Prieš vartojimą suplakite buteliuką.

    1 akies konjunktyvinio maišo lašas 2 kartus per dieną.

    Vartojant vaistą, kad būtų sumažinta sisteminio šalutinio poveikio rizika, rekomenduojama, kad pirštu ant vidinio akies kampo lengvai užsifiksuotų ant smegenų kampo akies srities projekcijos 1-2 minutėms po to, kai vaistas buvo įtaisytas - tai sumažina sisteminę absorbciją.

    Jei dozė buvo praleista, gydymą reikia tęsti vartojant kitą dozę pagal grafiką. Dozė neturi viršyti 1 lašelio akies junginės maiše 2 kartus per dieną.

    Jei pakeiskite bet kokį antiglaukomos preparatą su vaistu Azarga, pradėkite vartoti Azarga kitą dieną po to, kai ankstesnis vaistas yra atšauktas.

    Vaistų sąveika

    Sąveikos su kitais vaistais tyrimai nebuvo atlikti. Kartu vartoti karboanhidrazės inhibitorių nerekomenduojama, nes Yra padidėjusių sisteminių nepageidaujamų reakcijų galimybė.

    Citochromo P450 izofermentai yra atsakingi už brinzolamido metabolizmą: daugiausia CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ir CYP2C9. Atsižvelgiant į galimą brinzolamido metabolizmo slopinimą, būtina atsargiai nurodyti CYP3A4 izofermentus slopinančius vaistus, tokius kaip ketokonazolas, itrakonazolas, klotrimazolas, ritonaviras ir troleandomicinas. Reikia skirti atsargiai, jei kartu skiriami izofermento CYP3A4 inhibitoriai. Tačiau brinzolamido kaupimasis yra mažai tikėtinas, nes jis išsiskiria su inkstais. Brinzolamidas nėra citochromo P450 izofermentų inhibitorius.

    Yra galimybė sustiprinti hipotenzinį poveikį ir (arba) išsivystyti sunkią bradikardiją kartu su timololio vartojimu kartu su kalcio kanalų blokatoriais geriamam vartojimui, guanetidinu, beta adrenoblokatoriumi, antiaritminiais vaistais, širdies glikozidais ir parasimpatomimetikais.

    Vartojant beta adrenoblokatorių, padidėjus hipertenzijai po staigaus klonidino pašalinimo gali padidėti.

    Kartu su CYP2D6 inhibitoriais (chinidinu, cimetidinu) ir timololiu gali sustiprėti beta adrenoblokatorių (širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas) sisteminis veikimas.

    Beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti antidiabetinių vaistų hipoglikeminį poveikį. Beta adrenoblokatoriai gali slėpti hipoglikemijos simptomus.

    Naudojant kartu su kitais vietiniais oftalmologiniais preparatais, intervalas tarp jų vartojimo turi būti bent 15 minučių.

    Šalutinis poveikis

    Vietinės reakcijos: 1-10% atvejų - neryškus matymas, skausmas akyje, akių dirginimas, svetimkūnio pojūtis; 0,1-1% atvejų - ragenos erozija, taškinis keratitas, akies sausumas sindromas, išskyros iš akies, niežulys akis, Blefaritas, alerginis konjunktyvitas, eksudato į priekinę kamerą, junginės hiperemija, Crusting prie vokų, astenopija kraštų, jausmas diskomfortas akims niežulys, akių vokų eritema, alerginis blefaritas.

    Sisteminis šalutinis poveikis: 1-10% atvejų - disgeuzija; 0,1-1% atvejų - nemiga, kraujospūdžio sumažėjimas, lėtinė obstrukcinė plaučių liga, burnos riešo skausmas, rinorėja, kosulys, displazija, kerpių planas.

    Vietinės reakcijos: keratitas, keratopatija, padidėjo kasimo regos nervo, iš ragenos epitelio defektas, padidėjęs akispūdis, nuosėdas ant ragenos, susidarymą ragenos defektų, ragenos edema, konjunktyvitas, uždegimą meibomian liaukų, diplopija, fotofobijos, fotopsija, sumažinto regos aštrumo, pterygium, sausąjį keratokonjunktyvitą, hipoestezija akių pigmentacija Odena, subconjunctival cista, ašarojimo sustiprėjimas, neryškus matymas, akies pabrinkimas, alerginis akių vyzdžių išsiplėtimas, akių vokų.

    Sisteminis šalutinis poveikis: apatija, depresija, sumažėjęs libido, košmarai, nervingumas, mieguistumas, variklio disfunkcija, amnezija, atminties sutrikimas, centrinės nervų sistemos sutrikimai.

    Gydymas: Nedelsiant praplaukite akis vandeniu. Simptominė ir palaikomoji terapija. Turėtų būti stebimas elektrolitų kiekis ir kraujo pH. Hemodializė yra neveiksminga.

    Indikacijos

    - padidėjusio akies spaudimo sumažėjimas atvirojo kampo glaukomai ir intraokuline hipertenzija pacientams, kuriems monoterapija nepakankama, siekiant sumažinti akispūdį.

    Kontraindikacijos

    - bronchinė astma (įskaitant istoriją);

    - lėtinės obstrukcinės plaučių ligos, kurioms būdingas sunkus sutrikimas;

    - AV blokada II-III laipsnio;

    - sunkus širdies nepakankamumas;

    - sunkus alerginis rinitas;

    - sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 30 мл/мин);

    - kartu vartoti burnos karboanhidrazės inhibitorius;

    - vaikų amžius iki 18 metų;

    - padidėjęs jautrumas beta adrenoblokatorių grupei, hipercholeminė acidozė;

    - padidėjęs jautrumas sulfonamidams;

    - padidėjęs jautrumas vaistui.

    Labai atsargūs: pacientai, sergantieji hipertiroidizmu, Prinzmetalinė angina, sutrikusi periferinė ir centrinė kraujo apykaita bei arterinė hipotenzija.

    Azarga vartojimo patirtis gydant pacientus, kuriems yra pseudoeksfoliacinė glaukoma, pigmentinė glaukoma yra ribota: tokiais atvejais vaistą reikia vartoti atsargiai ir nuolat stebėti akispūdį.

    Anafilaksinės reakcijos. Anafilaksinių reakcijų gydymui pacientai, turintys atopiją arba sunkių anafilaksinių reakcijų į įvairius alergenus, kuriems yra buvę beta adrenoblokatoriai, gali būti atsparūs įprastoms adrenalino dozėms.

    Sistemos efektai Brinzolamidas ir timololis gali būti sistemingai absorbuojami. Kai vartojamas vietoje, timololis gali sukelti tokį patį širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos šalutinį poveikį kaip sisteminiai beta adrenoblokatoriai. Paciento būklę reikia stebėti prieš gydymą timololiu ir jo metu. Aprašyti sunkių kvėpavimo takų ir širdies ir kraujagyslių sutrikimų atvejai, įskaitant bronchų spazmo mirtį bronchų astma sergantiems pacientams ir mirtį nuo širdies nepakankamumo, vartojant timololį.

    Beta adrenoblokatorių reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems hipoglikemija ar diabetu (ypač su nestabiliu cukriniu diabetu), nes šie vaistiniai preparatai gali apsimesti ūminės hipoglikemijos simptomų.

    Prieš suplanuotą operaciją beta adrenoblokatoriai turėtų būti palaipsniui (ne vienu metu) atšaukti 48 valandas iki bendrosios anestezijos, nes per bendrą anesteziją jie gali sumažinti miokardo jautrumą simpatinei stimuliacijai, reikalingai širdies dienai.

    Azarga sudėtyje yra brinzolamido, kuris yra sulfonamidas. Nuo vartojant vietoje, atsiranda sisteminė absorbcija, taip pat gali atsirasti sulfonamidams būdingos šalutinės reakcijos. Apibūdinamas rūgščių ir bazių disbalanso vystymas naudojant burnos formų karboanhidrazės inhibitorius.

    Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

    Narkotiką draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

    Paraiška dėl inkstų funkcijos pažeidimų

    Naudoti vaikams

    Vartojimas vyresnio amžiaus pacientams

    Specialios instrukcijos

    Senyviems pacientams karbonanghidrazės inhibitoriai, vartojami per burną, gali paveikti gebėjimą užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio arba koordinavimo. Šis poveikis turėtų būti įvertintas skiriant Azarga, nes kai vietinis vartojimas, vaistas patenka į sisteminę kraujotaką.

    Naudojant brinzolamidą pacientams, naudojantiems kontaktinius lęšius, reikia stebėti ragenos būklę, nes karboanhidrazės inhibitoriai gali sutrikdyti drėkinimą. Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus, sergančius ragenos pakitimais, cukriniu diabetu ar ragenos distrofija.

    Benzalkonija chloridas, kuris yra vaisto Azarga dalis, gali sukelti taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinį keratopatiją. Ilgą laiką vartojant vaistą rekomenduojama atidžiai stebėti pacientus. Benzalkonija chloridas gali absorbuoti kontaktiniais lęšiais. Prieš vartodami vaistą, lęšius reikia pašalinti ir įdėti ne anksčiau kaip po 15 minučių po vaisto vartojimo.

    Neišmeskite lašintuvo buteliuko antgalio bet kokiam paviršiui, kad išvengtumėte užtepto lašintuvo buteliuko ir jo turinio. Po kiekvieno naudojimo butelis turi būti uždarytas.

    Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemonę ir valdymo mechanizmus

    Po to, kai vaistas vartojamas, regos aiškumas gali laikinai sumažėti, o kol jis nebus atstatytas, nerekomenduojama vairuoti automobilio ar užsiimti veikla, kuriai reikia daugiau dėmesio.

    "Azarg" akių lašai - naudojimo instrukcijos. Vienas iš efektyviausių antiglaukozinių vaistų.

    Tokiomis regėjimo organų ligomis, kaip glaukoma ir padidėjęs akispūdis, lašai su hipertenzinėmis savybėmis naudojami kaip vienas iš pagrindinių terapinių agentų.

    Vienas iš šių vaistų - Azarg lašai, kurie prisideda prie STS sumažėjimo.

    "Azarg" akių lašai: bendra informacija ir naudojimo instrukcijos

    Azarga - viena iš efektyviausių antiglaukomos.

    Visa tai daro lašus labai nepatyrę tarp pacientų.

    Taip, o patiems gydytojams pirmiausia skiriami mažiau aktyvūs ir švelnesni vaistai.

    Tik tada, kai tokie oftalmologiniai sprendimai pasirodys esąs menkai veiksmingi, jie kaip asceninę priemonę naudoja asarga lašus.

    Lašai yra anti-glaukomos deriniai, beta blokatoriai, kurie slopina centrus, atsakingus už akispūdžio skysčių gamybą.

    Farmakologinis poveikis

    Lašai slopina mechanizmus, kurie sukelia ašaras

    Dėl tokios ekspozicijos akispūdis sumažėja, bet ne iki normalaus lygio, bet tam tikru vienetų skaičiumi, todėl vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, turintiems hipotenzijos polinkį.

    Aktyvūs lašelių komponentai yra timololis ir brinzolamidas.

    Tai yra stiprūs junginiai, kurie po įpurškimo vaisto patenka į sisteminę kraujotaką.

    Po tam tikro laiko tokios medžiagos tampa metabolitais, kurie išsiskiria per inkstus.

    Šių medžiagų derinys yra susijęs su tuo, kad, kai jie tuo pačiu metu patenka į kūną, pastebimas sinergetinis poveikis: abu vaistai kartu teikia geresnį gydomąjį rezultatą nei atskirai.

    Taikymo būdas ir naudojimo nuorodos

    Lašai yra vietinis vaistas.

    Pagal naudojimo instrukciją, per dieną, turite atlikti dvi instilavimo procedūras (po vieną lašą kiekvienoje akies dalyje).

    Nerekomenduojama praleisti instilacijų, tačiau, jei taip atsitinka, geriau pratęsti ankstesnį grafiką, negu padidinti dozę per kitą instiviaciją.

    Tais atvejais, kai gydymas nutraukiamas iškart po gydymo, naudojant kitas panašias priemones, rekomenduojama palaukti bent vieną dieną tarp dviejų skirtingų kursų.

    Sąveika su kitomis priemonėmis

    Yra keletas vaistų, kurių azargis lašai negali būti naudojami dėl įvairių priežasčių:

    • jungtinio terapija su karboanhidrazės inhibitoriais tabletėmis arba suspensijomis, yra galimybė abipusiškai sustiprinti šalutinį poveikį.
      Tokie vaistai yra Glaupax, Neframidas, Fonurit, Diacarbas, Dilamoxas;
    • dėl tų pačių priežasčių stenkitės ne sujungti azargą su troleandomikinu, klotrimazoliu, ketokonazolu;
    • kartu su timololiu sergantiems cukriniu diabetu, gali būti, kad padidėja hipoglikeminių vaistų poveikis.
      Be to, šiais atvejais kraujo spaudimas kraujyje mažėja ir širdies ritmas sulėtėja.
      Tai taip pat tinka vartojant kartu su zimetidinu ir chinidinu.

    Jei be šių priemonių gydytojas nurodo kitus instiliavimo tirpalus, intervalas tarp dviejų priemonių įpurškimo turėtų būti 15-20 minučių.

    Šalutinis poveikis

    • padidėjęs ašarojimas ir fotofobija;
    • ragenos patinimas;
    • miego sutrikimai;
    • mažesnė regėjimo kokybė;
    • sumažėjęs lytinis potraukis;
    • skausmas, skausmas ir svetimkūnio buvimas akyse;
    • atminties problemos;
    • kapiliarų išsiplėtimas, sukeliantis eritemą (odos paraudimas);
    • padidėjęs nuovargis ir mieguistumas;
    • akių baltymų tamsėjimas;
    • akių vokų patinimas ir sekrecijos karpų formavimas jų kraštuose.

    Tokios apraiškos ne visada rodo būtinybę atšaukti gydymą. Kai kuriais atvejais pakoreguoti gydymo kursą, tačiau tai gali atlikti tik gydantis gydytojas.

    Kontraindikacijos

    Taip pat yra daug kontraindikacijų įterpiant artrito vaistus, tarp jų:

    • angina pectoris;
    • bronchų astma;
    • hyperteriosis;
    • bet kokios plaučių ligos (ypač lėtinės);
    • uždaros kameros glaukoma;
    • širdies ir inkstų nepakankamumas;
    • rinitas;
    • bradikardija;
    • cukrinis diabetas;
    • pigmentinė glaukoma;
    • kraujotakos sutrikimai.

    Iš vaistinių išleidimo sudėtis ir savybės

    Azarg lašų sudėtis apima brinzolamidą, timololį ir pagalbines medžiagas:

    • išgrynintas vanduo;
    • 50% benzalkonio chlorido tirpalas;
    • druskos rūgštis;
    • edetate dinatrio;
    • karbomeras;
    • natrio chloridas;
    • manitolis;
    • Tyloksapolis.

    Lašai yra skaidrus tirpalas (kartais su silpną geltoną atspalvį), kuris parduodamas 5 ml buteliukuose.

    Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

    Saugojimas leidžiamas nuo +2 iki +30 laipsnių.

    Analogai

    Analogai narkotikų yra:

    1. Arutimolis.
      Neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius. Jo veiksmai grindžiami akispūdžio skysčio gamybos sistemos slopinimu.
      Pokyčiai mokinio dydžio ir apgyvendinimo spazmų atžvilgiu nėra.
      Įrankis galioja vienai dienai, didžiausias veiksmas patenka pirmą valandą po įkvėpimo.
    2. Okumed
      Antiglaukoma mažina įtampos vertes, neatsižvelgiant į jo lygį įkvėpus.
      Šis įrankis padeda sumažinti susidariusio skysčio kiekį ir pradeda veikti tik praėjus dvidešimt minučių po injekcijos.
      Pakartotinis įkvėpimas reikalingas tik pasibaigus dienai.
    3. Oftan
      Vaistas yra pagamintas iš timololio, beta blokatorių, neselektyviojo tipo izomerų.
      Vaistas sulėtina akispūdžio skysčio gamybą, prasiskverbdamas tiesiai į ciliarinį audinį, kuriame vyksta šie procesai.
      Be to, tirpalas stimuliuoja regos organų kraujotaką.
    4. Timoptik.
      Tai priemonė sumažinti akispūdžio skysčio gamybos lygį, kuris papildomai prisideda prie greito jos pertekliaus nutekėjimo.
      Kai perdozavimas ar padidėjęs jautrumas priemonės sudedamosioms dalims pacientams gali turėti sisteminį šalutinį poveikį.

    Vaisto kaina

    Šio tipo lašai priklauso aukščiausios kainos kategorijai. Jos kaina Rusijoje yra vidutiniškai 800-850 rublių, o kai kuriose vaistinėse kaina gali pakilti iki 1000 rublių.

    Papildomos rekomendacijos naudoti

    Taip pat ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas asmenims, kurie dėvi kontaktinius lęšius: kai kurie vaisto sudedamosios dalys gali išsidėstyti nuosėdose dėl minkštos kontaktinės optikos ir neigiamai paveikti lęšio struktūrą, sutrikdydamos jų lūžio savybes.

    Tokiems lašams būdingas laikinas regos aštrumo sumažėjimas, kuris praeina per kelias minutes.

    Tačiau per šį laiką geriau vengti veiksmų ir darbų, kuriems reikia dėmesio sutelkimo ir didelės dėmesio koncentracijos.

    Atsiliepimai

    "Azarg lašai, kuriuos naudojo mano tėvas, kai jam buvo diagnozuota glaukoma.

    Prieš tai jis naudojosi kitomis priemonėmis, tačiau jie turėjo minimalų efektą arba apskritai neveikė.

    Dvigubai savaitę buvo paskirti azago lašai, po kurio popiežiui buvo atliktas antrasis egzaminas ir pastebėtas IOP kiekis.

    Specialistas rekomendavo reguliariai naudoti šį įrankį, o po kelių savaičių, jei akivaizdus pojūtis padidėja.

    Artimiausioje ateityje mes ruošiamės operacijai ir tokių lašų poreikis išnyko ".

    Kirilas Юрьев, Lugansk.

    "Gydytojai man paskyrė artrito lašus netinkamai gydant glaukomą kitais būdais.

    Iš pradžių man susirūpino labai daug šalutinių poveikių, nurodytų instrukcijose, tačiau gydytojas man paaiškino, kad jie pastebimi tik tuo atveju, jei buvo pažeistas gydymo režimas ir dozavimas.

    Man patiko šie lašai: slėgis beveik tuoj pat grįžo į normalią, bet aš nesijaučiau nemalonių pojūčių, kai aš burrowed.

    Vienintelis neigiamas šio vaisto punktas yra labai didelė kaina. "

    Jekaterina Власова, Saransk.

    Naudingas video

    Iš šio vaizdo galite sužinoti, ar galima gydyti glaukoma su lašais:

    Azargo oftalmologinis tirpalas nustatomas sunkiais atvejais, todėl jo metu gydytojas turi stebėti specialistus.

    Tokio vaisto vartojimas be išankstinio tyrimo ir patvirtinimo oftalmologo gali pabloginti regos organų būklę, ypač jei pacientui yra kontraindikacijų vartoti lašus.

    Azarga: naudojimo instrukcijos

    Kompozicija

    10 mg brinzolamido

    Timololis 5 mg (kaip timololio maleatas 6,8 mg).

    Benalkonio chloridas (50% tirpalo pavidalu), dinatrio edetatas, natrio chloridas, tiloksapolis, manitolis, karbomeras (974P), natrio hidroksidas ir (arba) vandenilio chlorido rūgštis (pH nustatymui), išgrynintas vanduo.

    Aprašymas

    Vienodas baltos ar beveik baltos spalvos pakabas.

    Farmakologinis poveikis

    Brinzolamidas yra anglies anhidrazės II inhibitorius. Dėl karboanhidrazės II slopinimo sulėtėja bikarbonatų jonų susidarymas, po to mažėja natrio ir skysčių transportavimas, dėl kurio akies celiariniame akies kūne sumažėja akispūdis. Rezultatas sumažina akispūdį (IOP).

    Timololis yra neselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius, neturintis simpatomimetinio aktyvumo, jis neturi tiesioginio depresijos poveikio miokardui, neturi membranos stabilizavimo. Naudojant lokaliai, sumažėja akispūdis, sumažinamas vandeninio humoro susidarymas ir nedidelis jo ištekėjimo padidėjimas.

    Bendras brinzolamido ir timololio poveikis viršija kiekvienos medžiagos poveikį atskirai.

    Farmakokinetika

    Vartojant vietoje, brinzolamidas ir timololis įsiskverbia į sisteminę kraujotaką. Brinzolamidas yra adsorbuotas eritrocitais dėl selektyviosios rišamosios medžiagos, daugiausia susidedančios iš karboanhidrazės II. Didžiausia brinzolamido koncentracija eritrocituose (Stakh) yra apie 18,4 rM. Sujungimas su plazmos baltymu yra apie 60%.

    Brinzolamido metabolizmas atsiranda dėl N-dealkilinimo, O-dealkilinimo ir N-propilo šoninės grandinės oksidacijos. Pagrindinis metabolitas yra N-dietilo brinzolamidas, in

    esant brinzolamidui, jis taip pat prisijungia prie karboanhidrazės I ir taip pat kaupiasi raudonosiose kraujo kūnelėse. Brinzolamidas išsiskiria daugiausia per inkstus - apie 60%.

    Apie 20% išsiskiria su metabolitais: pagrindiniu metabolitu (N-deetilobrinzolamidu) ir kitais metabolitais (N-desmetoksipropilu ir O-desmetilu).

    Didžiausia timololio koncentracija kraujo plazmoje (Stax) yra maždaug 0,824 ng / ml ir 12 valandų palaikoma iki nustatymo ribos. T1 / 2 timololis yra 4,8 valandos po vietinio Azarga vartojimo. Timololio metabolizmas vyksta dviem būdais: susidarius etanolamino šoninei grandinei ant tiadiazolo žiedo ir formuojant etanolio šoninę grandinę morfolino azotu ir panašią šoninę grandinę su karbonilo grupe, prijungta prie azoto. Timololio metabolizmą daugiausia vykdo CYP 2D6 izofermentas. Timololis ir susidarantys metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 20% timololio išsiskiria nepakitę, o likusi dalis yra metabolitai.

    Naudojimo indikacijos

    Suaugusiems pacientams, kuriems yra atvirojo kampo glaukoma ir intraokulinė hipertenzija, padidėjęs intraokulinis spaudimas yra sumažėjęs pacientams, kuriems monoterapija nepakankamai sumažina IOP.

    Kontraindikacijos

    • Padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms arba bet kurioms pagalbinėms sudedamosioms dalims.

    • Bronchų astmos, bronchinės astmos ar sunkios lėtinės obstrukcinės plaučių ligos istorija.

    • Sinusinė bradikardija, antrinė ar trečio laipsnio atrioventrikulinė blokada, sunkus širdies nepakankamumas arba kardiogeninis šokas.

    • sunkus alerginis rinitas ir bronchų hiperaktyvumas; padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoblokatoriams.

    • Sunkus inkstų nepakankamumas.

    • Padidėjęs jautrumas sulfonamidams.

    Nėštumo ir žindymo laikotarpis

    Nėra pakankamai duomenų apie brinzolamido vartojimą trans. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad toksiškumas yra susijęs su reprodukcine funkcija, bet galimas pavojus žmonėms nėra žinomas.

    Gerai kontroliuojamų sisteminių beta adrenoblokatorių epidemiologinių tyrimų metu nenustatyta padidėjusio vaisiaus gimimo defektų, tačiau vaisiui ar naujagimiui pastebėtas toks farmakologinis poveikis, kaip bradikardija. Tačiau riboti duomenys apie nėščių moterų, vartojančių timololio dozę, nerodo jokio šalutinio poveikio ar neigiamo poveikio nėštumo eigai ar vaisiui ar naujagimiui, yra tik vienas bradikardijos atvejis ir vaisiaus aritmija, akių lašai. Šiuo metu nėra kitų patikimų epidemiologinių duomenų.

    Narkotikai AZARGA nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai yra akivaizdžių poreikių.

    Žindymo laikotarpis.

    Nežinoma, ar brinzolamidas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad brinzolamidas išsiskiria su motinos pienu. Timololis nerekomenduojamas motinos piene. Tačiau gydant AZARGA vaistinio preparato dozes, tikimasi, kad poveikis naujagimiams / kūdikiams, kurie yra maitinami krūtimi.

    AZARGA galima vartoti žindymo laikotarpiu.

    Dozavimas ir vartojimas

    • Kruopščiai nusiprauskite rankas prieš dangtį.
    • BREAK UP HEAD BACK. PULLAS ŽEMöS UŽDUOTI IR ŽIŪRĖTI.
    • PADARYTI BUTELĮ! BURN 1 DROP į erdvę tarp šimtmečio ir EYE APPLE.
    • NENAUDOKITE BUTELIO DEGALŲ, NUSTATYTŲ LAIKMENIMIS, NESUSKIRTIES SU RANKOMIS.
    • Uždarykite akis ir gėrėkite druskos vandens tamponą.
    • Neatsidarykite akių, lengvai užsukite savo vidinį kampą 3-5 minutes. Tai leis padidinti sėklidžių našumą ir sumažinti nesėkmingų sisteminių šalutinių poveikių riziką.
    • BUTELIUI REIKIA PRIKLAUSYTI PO KIEKVIENO NAUDOJIMO.

    Šalutinis poveikis

    Dviejuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 394 pacientai ir kurie vartojo vaistą AZARGA, dažniausiai pasireiškė 6 ir 12 mėnesių, dažniausiai pasireiškė nepageidaujama reakcija buvo laikinas neryškus matymas po injekcijos (3,6%), trukusio nuo kelių sekundžių iki kelių minučių.

    Toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamos pagal šią procedūrą: labai dažnai: £ 1/10; dažnai (nuo> 1/100 iki 1/1 LLC iki 1/10 000 iki

    Azarga

    "Azarga" yra akių vaistas. Įtraukta į β blokatorių kategoriją. Naudojamas kaip miotikas ir antiglaukominis vaistas.

    ATH kodas

    Aktyvios medžiagos

    Indikacijos Azarg

    Nustatyta, kad sumažėja intraokulinio slėgio lygis pacientams, kuriems yra atvirojo kampo glaukoma arba akių hipertenzija, naudojant monoterapiją, kurios metu negalima sumažinti akispūdžio spaudimo iki pageidaujamos vertės.

    Atleiskite formą

    Galima naudoti akių lašus piltuvėlių buteliuose (vadinamieji "lašintuvai"), kurių talpa yra 5 ml.

    Farmakodinamika

    "Azarg" akių lašai yra 2 aktyvūs ingredientai - brinzolamidas ir timololio maleatas. Jie padeda sumažinti aukštą akispūdžio spaudimą. Šis efektas yra sukurtas sumažinant akispūdžio skysčio išsiskyrimą - šis procesas atliekamas naudojant keletą skirtingų veikimo mechanizmų. Suderinus šių medžiagų savybes, atsiranda veiksmingesnis PPO sumažinimas (palyginti su poveikiu, pasiektu naudojant šiuos elementus atskirai).

    Brinzolamidas yra stiprus CA-II inhibitorius, kuris laikomas dominuojančiu akių fermentu. Sumažinant anglies anhidratą viduje cilindrinių akių segmentų, skysčių sekrecija yra sumažinta. Tai vyksta daugiausia per slopinant bikarbonatų jonų susidarymą ir dar labiau sulėtinant natrio judėjimą su skysčiu.

    Timololis yra neselektyvus β-adrenoreceptorių blokatorius. Jis neturi vidinio simpatomimetinio, taip pat stabilizuojančio membranos aktyvumo, be to, jis neturi tiesioginio slopinimo poveikio miokardui. Atliekant fluorofotometrinius tyrimus ir tonografijos procedūrą patvirtinta, kad šio elemento poveikis daugiausia yra susijęs su akispūdžio skysčio gamybos sulėtėjimu, be to, šiek tiek pagreitėja jo išsiskyrimo procesai.

    Farmakokinetika

    Po vietinio naudojimo veikliosios medžiagos absorbuojamos į sisteminę kraujotaką per akių rageną.

    Farmakokinetikos tyrimo metu sveiki savanoriai vartojo brinzolamidą 1 mg du kartus per parą 2 savaites - tai buvo būtina norint sutrumpinti stabilų koncentracijų lygį prieš vartojant šį vaistą. Po raudonųjų kraujo kūnelių brinzolamido vidutinis brendolamido indeksas buvo 18,8 ± 3,29 μM ir 18,1 ± 2,68 μM, taip pat 18,4 ± 3, Po 01 μM vėliau, atitinkamai 4 ir 10, taip pat 15 savaičių. Tai rodo, kad šio komponento lygis PSC yra stabilus.

    Stabiliu aktyviųjų medžiagų koncentracija po lašelių vartojimo vidutinė timololio C max koncentracija kraujo plazmoje ir AUC (0-12 valandų) yra mažesnės (27 ir 28 proc.) Ir atitinkamai Cmax yra 0,824 ± 0,453 ng / ml; AUC 0-12 valandų, 4,71 ± 4,29 ng · h / ml, palyginus su 5 mg / ml timololio vartojimu (C max yra 1,13 ± 0,494 ng / ml, o AUC indikatorius - nuo 0 iki 12 valandų: 6, 58 ± 3,13 ng · h / ml).

    Silomojo timololio sisteminis poveikis vartojant vaistą nėra kliniškai reikšmingas. Vidutinė Cmax koncentracija kraujo plazmoje, įkvėpus timololio lašus, pasiekia praėjus maždaug 0,79 ± 0,45 val.

    Brinzolamidas sintezuojamas su plazmos baltymu vidutiniškai (apie 60%). Didelis giminingumas elementui CA-II, be to, mažiau stiprus su elementu CA-I, padeda brinzolamidui perduoti CTD. Šios medžiagos aktyvaus skilimo produktas yra N-deetilbrizolamidas, kuris taip pat kaupiasi viduje PSC, susiejamas daugiausia su CA-I. Dėl brinzolamido ir jo metabolito afiniteto PCI ir SA audiniuose susidaro maža koncentracija plazmoje.

    Triušių akių audinių pasiskirstymo duomenys rodo, kad timololis kiekybiškai gali būti nustatytas 48 valandas po lašų vartojimo į akispūdį. Pasiekęs stabilų ingrediento koncentracijos rodiklį, jo koncentracija kraujo plazmoje nustatoma 12 valandų po vaisto vartojimo.

    Brinzolamido metabolizmas apima N ir O-dealkilinimą, be to, oksiduoja jo N-propilo šoninę grandinę. Atliekant in vitro tyrimą nustatyta, kad brinzolamido metabolizmo procesas daugiausia susijęs su CYP3A4 elementu, be to, su mažiausiai 4 kitais izofermentais (tai yra CYP2A6 ir CYP2B6 elementai, be to, CYP2C8 ir CYP2C9).

    Timololio medžiaga metabolizuojama 2 etapais. Pirmajame tiazialiniame žiede susidaro etanolamino šoninė grandinė, o antroje pusėje morfolinazės viduje susidaro etanolio šoninė grandinė, taip pat kita panašia grandine, prijungta prie karbonilo grupės, kuri yra greta azoto. Šio aktyviojo ingrediento apykaitos procesai daugiausia yra susiję su CYP2D6 elementu.

    Brinzolamidas yra pašalinamas daugiausia per inkstus (maždaug 60%). Maždaug 20% ​​dozės gali būti nustatytos su šlapimu (kaip skilimo produktas). Brinzolamidas su N-desetilbrinzolamidomu - tai pagrindiniai šlapime esantys elementai. Jame taip pat yra pėdsakų N-desmetoksipropilio skilimo produktų, be to, O-desmetilo (mažiau nei 1%).

    Timololis kartu su jo skilimo produktais daugiausiai išsiskiria per inkstus. Apie 20% timololio dozių išsiskiria nepakitusi kartu su šlapimu. Komponento liekanų pašalinimas taip pat atliekamas su šlapimu, išpūstamais produktais.

    Timololio pusinės eliminacijos laikas kraujo plokštelėje susidaro po 4,8 valandos po vaisto vartojimo.

    Azarg vartojimas nėštumo metu

    Nėra reikšmingos informacijos apie timololio ir brinzolamido komponentų vartojimą nėštumo metu. Bandant brinzolamidą gyvūnams atsiranda toksinis poveikis reprodukcinei sistemai. Todėl nėščioms moterims nerekomenduojama vartoti narkotikų Azarga.

    Kontraindikacijos

    • bronchų astmos buvimas (taip pat istorijoje);
    • lėtinė obstrukcinė plaučių patologija;
    • kardiogeninis šokas;
    • sinusinė bradikardijos forma;
    • bronchų hiperreakcija;
    • AV blokada 2-3 laipsnių;
    • sunkus širdies veiklos sutrikimas;
    • sunki alerginė rinito forma;
    • sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino gryninimo koeficientas yra mažesnis kaip 30 ml / min);
    • kampo uždarymo tipo glaukoma;
    • ryšys su suvartotais karboanhidrazės inhibitoriais;
    • žindymo laikotarpis;
    • amžius iki 18 metų;
    • elementų netoleravimas nuo β-adrenerginių blokatorių kategorijos ir, be to, hipercholeminės tipo acidozė;
    • padidėjęs jautrumas sulfanilamido preparatams ir be veikliųjų medžiagų.

    Azargo šalutinis poveikis

    Šio vaisto vartojimas gali sukelti šias nepageidaujamas reakcijas:

    • vietinis: 1-10% visų atvejų, neryškus matymas, dirginimas ar skausmas akių srityje, be to, jame yra svetimkūnio buvimo jausmas. Maždaug 0,1-1% visų situacijų atsiranda tokie sutrikimai: ragenos erozija, Tigesono keratitas, sausas keratokonjunktyvitas, be to, niežulys arba išleidimas iš akių obuolių; be to, gali išsivystyti blefaritas (įskaitant alerginę) arba alergines konjunktyvito formas, akies gleivinės paraudimas, išpūtimas į priekinę akies kamerą; kakmedžiai gali formuotis ir akių vokų kraštuose, jaustis diskomfortas akių srityje, sukelti akių vokų eritemą ar regos nuovargį;
    • sisteminis: maždaug 1-10% visų atvejų išsivysto disgeuzija. Maždaug 0,1-1% visų atvejų - nemiga, obstrukcinės plaučių patologijos lėtinė forma, kraujo spaudimo sumažėjimas, skausmas burnos rieše ir kosulys, taip pat plaukų augimo procesas, rinorėja ir kerpių planas.

    Vietinės reakcijos į brinzolamido poveikį: keratopatija ar keratitas, diplopija, fotofobija, meibomitas, fotopsija, sausas keratokonjunktyvitas, be to, midirazė, pterigiumas ir konjunktyvitas. Taip pat gali padidėti IOP, gali padidėti optinio disko kasimas, pastebima akies hipotezė, be to, gali būti stebimas subkonjunkcinis cistas ir skleros pigmentacija. Galimi tokie padariniai kaip neryškus regėjimas, akių alergijos ar edema (akies arba akies voko), padidėjęs ašarojimas ir regėjimo sutrikimas. Reakcijos į rageną - defektų atsiradimas ant jo ir jo epitelio, edemos vystymasis ir indų atsiradimas ant jo.

    Sisteminės reakcijos: depresija ar apatija, mieguistumas ar nervingumas, košmarų atsiradimas, taip pat variklio disfunkcijos. Jis taip pat gali pabloginti atmintį ir sustiprinti amneziją ar sutrikimus centrinėje nervų sistemoje, be to, mažinti lytinį potraukį.

    Kaip gydymas: reikia nedelsiant praskalauti akis vandeniu. Be to, reikalingas palaikomasis gydymas ir terapija, kuria siekiama pašalinti simptomus. Reikia kraujo pH ir elektrolitų monitoringo. Hemodializės procedūra neduoda norimo rezultato.

    Dozavimas ir vartojimas

    Dozavimas suaugusiesiems (taip pat pagyvenusiems žmonėms): 1 lašą akies konjunktyviniame maiše du kartus per dieną.

    Siekiant sumažinti sisteminę absorbciją galima nuspausti nasolacrimal atidarymo zoną arba uždarant akių vokus 2 minutes. Šis metodas padeda sumažinti sisteminio šalutinio poveikio riziką, taip pat sustiprina vietinę narkotikų veiklą.

    Jei praleidžiate dozę, reikia tęsti gydymą pagal gydymo būdą. Kasdienė dozė gali būti ne daugiau kaip 2 lašai vienoje akių krepšyje.

    Jei pakeičiamas kitas antiglaukomos akių vaistas Azarga, jo vartojimas turėtų būti atšauktas. Būtina pradėti naudoti Azarga kitą dieną.

    Perdozavimas

    Atsitiktinai išgertas buteliuko turinys gali sukelti β blokatorių perdozavimą, pvz., Širdies nepakankamumą, hipotenziją, bronchų spazmą ir bradikardiją.

    Siekiant pašalinti šiuos simptomus, reikia skirti palaikomąjį ir simptominį gydymą. Kadangi medikamento sudėtyje yra brinzolamido, gali atsirasti elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, acidozės būklės vystymasis, be to, neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai. Būtina kruopščiai stebėti elektrolitų kiekį kraujo serume (ypač kalio kiekį), taip pat kraujo pH. Remiantis tyrimų duomenimis, pastebėta, kad timololio pašalinimas iš organizmo yra gana sunkus, naudojant dializės procedūrą.

    Sąveika su kitais vaistais

    Tyrimai apie vaisto sąveiką su kitais vaistiniais preparatais nebuvo atlikti. Draudžiama jį sujungti su nurijusių karboanhidrazės elementų inhibitoriais, nes yra rizika didinti sisteminių neigiamų reakcijų pasireiškimus.

    Brinzolamido metabolizmo procesai atliekami naudojant hemoproteino P450 izofermentus: jie dažniausiai yra CYP3A4 ir be to, CYP2A6 ir CYP2B6 bei CYP2C8 ir CYP2C9. Būtina kruopščiai paskirti kartu su Azarga vaistiniais preparatais, kurių lėtinis CYP3A4 izofermentas (tai yra itrakonazolas, ketokonazolas, ritonaviras ir klotrimazolas kartu su troleandomicinu), nes jie gali slopinti brinzolamido metabolizmą. Atsargiai taip pat reikia vartojant vaistus su CYP3A4 izofermento inhibitoriais. Brinzolamido kaupimosi organizme tikimybė yra gana žema, nes ji išsiskiria per inkstus. Šis komponentas nėra hemoproteino P450 izoenimų inhibitorius.

    Gali padidėti hipotenzinis poveikis ir kartu su šia bradikardijos (išreikštos formos) raida, kai prisijungia timololis ir geriamųjų kanalų blokatoriai Ca, be to, guanetidinas, β blokatoriai, antiaritminiai vaistai, parasympatomimetikai ir širdies glikozidai.

    Staiga nutraukus klonidino vartojimą su β blokatoriais, gali išsivystyti hipertenzija.

    Dėl timololio ir CYP2D6 elemento inhibitorių (pvz., Cimetidino ar chinidino) derinio, β blokatorių sisteminė ekspozicija (lėtinanti širdies susitraukimų dažnį) yra didesnė.

    β-blokatoriai gali padidinti priešdiabetinių vaistų hipoglikemines savybes. Be to, šie elementai gali slėpti hipoglikemijos pasireiškimus.

    Kai kartu su kitais vietiniais oftalmologiniais vaistais, skirtumas tarp šių vaistų vartojimo turėtų trukti mažiausiai 15 minučių.